β blockers نظرة على الاختلافات
البيتا بلوكرزBeta Blockers بتعتبر من اكتر الادوية انتشارا ، وبيتم استخدامها في علاج حالات كتير. في إحصائية بتقول إن 23% من كبار السن فوق ال60 بيستخدموا بيتا بلوكر. مع ذلك المعلومات عند قطاع كبير من المرضى عن الدوا بتاعهم مش كافية.
البيتا بلوكرز (او مضادات مستقبلات بيتا ) بتشتغل عن انها تعمل بلوك لشغل الادرينالين و النورادرينالين اللي هم النواقل العصبية المسؤولة عن المسار ال Sympathetic على مستقبلاتهم من نوع بيتا Beta receptors .
وبالتالي بيقل التأثير المحفز للادرينالين واخواته ودا بيقلل جهد القلب و بيحصل ارتخاء في عضلات الأوعية الدموية . كمان ممكن تبطئ عمليات تكسير الجليكوجين والدهون، وبيقل إفراز الرينين من الكلى.
مستقبلات البيتا β receptors بيكون ليهم اكتر من نوع اهمهم β1 في القلب و β2 في الشعب الهوائية و الأوعية الدموية كمان في β3 اللي موجودة في خلايا الدهون
البداية كانت مع بروبرانولول
تطوير ال β blocker بدأ في في ١٩٦٤ لما نزل اول دوا مضاد للبيتا اللي هو بروبرانولول Propranolol و خد العلماء اللي عملوه جايزة نوبل سنتها ، و لسه بيتستخدم لحد دلوقتي بس بنسبة أقل بكتير . لكن بعد ما ما تم اكتشاف الفرق بين مستقبلات α و مستقبلات β و الاختلافات بين أنواع مستقبلات بيتا ، بدأ العلماء يطوروا أكتر من مركب كل واحد ليه تاثير متخصص و انتقائي و استخدام مختلف، زي:
- أدوية Selective او انتقائية بتركز على β1 (زي Bisoprolol او كونكور / Metoprolol )
- أدوية بتوسع الأوعية الدموية عن طريق تأثير β1 مع تأثير إضافي على α1 receptors (زي Carvediolol – Dilatrend )
- أدوية ليها تأثير إضافي بتحفيز افراز Nitric Oxide من الخلايا المبطنة للاوعية الدموية (زي Nebivolol – Nebilet ).
وزي ماهو باين ف Nebivolol و Carvidolol بيوسعوا الأوعية الدموية بطرق مختلفة، وبالتالي ليهم استخدام في حالات زي أمراض الشرايين التاجية وقصور القلب
معظم الβ blockers (ماعدا كارفيديلول وبروبرانولول) بتشتغل بشكل انتقائي على مستقبلات β1 وبتأثر بشكل رئيسي على القلب. لكن، مع زيادة الجرعة، بتظهر آثار جانبية نتيجة التأثير على مستقبلات β2.
التأثير الانتقائي على ال β1 بيظهر على شكل :
- تقليل قوة انقباض عضلة القلب Negative Inotropic Effect
- تقليل معدل ضربات القلب Negative chronotropic effect
- تقليل استجابة القلب للإشارات العصبية Negative Bathmotropic
- تقليل سرعة نقل الإشارات العصبية في عضلة القلب Negative Dromotropic
Lipophile / Hydrophile
مركب البيتا بلوكر ممكن يكون بيدوب في الماء او في الدهون . و دا بيفرق في طريقة توزيعه داخل الجسم. الأدوية الزيتية زي Propranolo او Timolol / Metoprolol بتمر عبر الكبد وبتتحلل فيه. علشان كده، لو الكبد مش شغال كويس، الجرعة ممكن تحتاج تعديل. ، الأدوية ال Lipophilic بتتراكم في الأنسجة وبتوصل للجهاز العصبي المركزي و دا بيخليه فعال هناك في علاج حالات زي الصداع النصفي مثلا او التوتر و القلق بس في نفس الوقت ممكن يسبب آثار جانبية زي الأرق أو النعاس او حتى الكوابيس
.
أما الأدوية اللي بتدوب في الماية Hydrophile زي Atenolol ، فمش بتتوزع كتير في الجسم وبتخرج عن طريق الكلى، وهنا الجرعة في حالة ضعف وظائف الكلى بيكون ضروري تتعدل . الادوية دي بتكون الاثار الجانبية المركزية ليها اقل كتير لكنها مش الاقوى و لا الاكثر استخداما
ا اغلب المواد المنتشرة حايا زي Carvedilol / Bisoprolol بتكون Moderate يعني بتدوب في المياة و الزيت و دا بيخليها اقوى من غير ما يزود اثارها الجانبية
زي ما المواد الفعالة في البيتا بلوكرز متنوعة، استخداماتها العلاجية كمان متنوعة. بس مش كل مادة فعالة مناسبة لكل حالة، ومش كل مادة بتدي نفس الفايدة في كل حالة. الجدول بيوضح الاستخدامات المعتمدة لكل مادة فعالة والخصائص المميزة لكل دواء.
على الرغم من إن البيتا بلوكرز بيكونوا فعّالين لعلاج ارتفاع ضغط الدم، إلا إنهم مش بيكونوا الاختيار الأول بسبب التوازن بين الفايدة والأضرار اللي بيقدموه. في أغلب الحالات بيكون ال ACE inhibitors /AT1 هم الخط الاول وبعدها مدرات البول خاصة Thiazides و بد كده يظهرCalcium Channel blocker وبعد كل دا يظهر Betablocker . لكن أهميتهم بتزيد في حالة أن المريض بيعاني برده من مشكلة في الشرايين التاجية أو قصور القلب HF .
استخدام Betablockers بجرعات قليلة جزء أساسي من العلاج بعد الأزمة القلبية Myocardial Infaction . العلاج هنا بيكون فيه
Beta Blocker + Nitrate + Aspirin/Clopidogrel +Ace Inhibitor
الفايدة بتظهر خلال الـ 12 شهر الأولى بعد الحادثة، وبعدها لازم يتم تقييم العلاج مرة تانية. لو المريض بيعاني من عدم انتظام ضربات القلب، ارتفاع ضغط الدم، أو فشل القلب، يفضل استمرار العلاج.
وفي حالات الذبحة المستقرة Stable Angina بيكون فيه برضه حاجة مستمرة للBetablockers جنب Calcium Channel Blocker , وعند الحاجة الnitrolglycerin اللي بيكون المنقذ في الحالات دي
بالنسبة لعلاج قصور القلب او ال Heart Failure ، الGuidlines الجديدة 2021 بتوصي باستخدام البيتا بلوكرز بأقصى جرعة ودا بيقلل فرص حدوث أزمات قلبية جديدة، وبيقلل معدلات دخول المستشفى، وكمان بيخفض معدلات الوفيات
هنا بيكون معاه Diuretic – ACE /ArNI و SGLT2 inhibitor
الأعراض الجانبية
البيانات المرفقة مع الأدوية بتعرض قائمة طويلة من الأعراض الجانبية، وده بيسبب تخوف عند بعض المرضى. مرضى كتير بيتوقعوا ظهور الأعراض الجانبية،
االأثار الجانبية بتكون أغلبها بسبب التأثير على مستقبلات Beta 2 بسبب ضيق الأوعية الدموية و القصبات الهوائية و بتظهر على شكل نوبات الربو، الشعور بالبرد في اليدين والقدمين أو ضعف في الانتصاب
ونظرًا لأن البيتا بلوكرز بشكل عام تؤثر سلبًا على عملية الحرق المرضى صعوبة أكبر في الحفاظ على وزنهم . ودا سبب لعدم استخدامه عند مرضى السمنة وخاصة الشباب
الناس الكبيرة في السن بيكونوا أكثر حساسية لتأثيرات البيتا بلوكرز على القلب مقارنةً بالشباب لو تم زيادة الجرعة بشكل تدريجي من بداية العلاج . ده بيسمح للجسم بالتعود تدريجيًا على الدواء.،وبالتالي ممكن نتجنب ظهور أعراض زي الدوخة، بطء ضربات القلب، والتعب الجسدي والذهني اللي ممكن يعاني منه المرضى.
.ورغم استخدامه في علاج أنواع من عدم انتظام ضربات القلب و ضعف عضلة القلب إلا انه هو نفسه ممكن يسبب الأمراض دي .
موانع الاستعمال: استخدام بحذر
في حالة بطء نبضات القلب بمعدل أقل من 50 ضربة في الدقيقة، أو انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط انقباضي Diastolic أقل من 90 )، لازم نتجنب استخدام البيتا بلوكرز.
كمان يُعتبر الربو Bronchial Asthma من موانع استخدام البيتا بلوكرز. أما في حالة (COPD)، فممكن استخدام البيتا بلوكرز فقط بعد تقييم دقيق لفائدة العلاج مقابل المخاطر المحتملة. في الحالة دي ينصح باستخدام أقل جرعة ممكنة من الأنواع الانتقائية، ومراقبة المرضى عند بدء العلاج للتأكد من عدم تدهور وظائف الرئة
.
بالنسبة لمرضى السكري،. بيكون فيه خطر من تغطية أعراض نقص سكر الدم Hypoglycemia .، ودا لان البيتا بلوكرز من ناحية بتقلل الرعشة اللي بتظهر الحالة ومن أثارها الجانبية الدوخة و الاجهاد فالمريض مش بياخد باله انه دخل في حالة hypoglycemia ومن ناحية تانية بتعطل آليات الجسم لمواجهة نقص السكر في الدم زي تكسير الجليكوجين وتكوين الجلوكوز الجديد. فريق الصيدلية دورهم توعية المرضى بأعراض نقص السكر في الدم وخاصة لو بياخدوا بيتا بلوكر و التركيز على أعراض زي التعرق والشعور بالجوع .
التداخلات الدوائية ممكنة تحصل كمان مع الأدوية البسيطة . زي المسكنات (NSAR) ، و أدوية الرشح زي (Pseudo-)Ephedrin الأدوية دي ممكن تقلل تأثير البيتابلوكرز.
الحالات التانية للاستخدام
من المهم برضه مراعاة الحالات الغير مرتبطة بالقلب والاوعية . في العادة للاستخدامات دي بنروح لجرعات منخفضة .
البروبرانولول مثلا بيستخدم لتهدئة الجهاز العصبي المركزي في حالة اضطرابات القلق . و فيه استخدام شائع له بين الطلاب قبل الامتحانات
.
بالنسبة للأشخاص اللي بيعانوا من الرعشة بدون سبب مرضى ، البروبرانولول بيستخدم لتقليله. عادةً ما يتم وصف البروبرانولول للمرضى الأصغر سنا .
في حالات فرط نشاط الغدة الدرقية أو أورام الغدة الكظرية Adrenal Gland ممكن تؤدي الزيادة الهرمونية إلى ارتفاع ضغط الدم، زيادة في معدل ضربات القلب. ،هنا بيكون ضروري حماية القلب و الأوعية الدموية من الإجهاد في أثناء علاج مسبب المرض .
β blockers و الصداع النصفي
Propranolol و Metoprolol ليهم دور في علاج الشقيقة او الصداع النصفي . تأثيرهم العلاجي بيعتمد على مرور الدواء للجهاز العصبي المركزي . الهدف الرئيسي من الاستخدام بيكون تقليل عدد أيام الصداع النصفي الشهرية مقارنة بعدد الأيام قبل العلاج. كمان ممكن تقل شدة الهجمات ومدتها . فعالية البيتابلوكرز ممكن مقارنتها بأدوية تانية زي Valproic acid -Topiramate- Amitriptyline
الBetablockers و العيون
في طب العيون، يتم استخدام Timolol بشكل أساسي في قطرات العين لعلاج الOpen Angle Glaucoma او اللي بنسميها بالعربي الماية الزرقة او زيادة ضغط دم العين
. الBetablockers المستخدمة في المجال دا مش شرط تكون Selective دور الدوا هنا انه يقلل إنتاج السائل المائي في العين، ودا بيقلل من ضغط العين الداخلي، لكن تأثيرها مش بنفس قوة ال Prostaglandin زي ال Latanoprost . ومع ذلك تعتبر شريك مهم في كتير من التركيبات و البروتوكلات العلاجية .
قطرات العين بشكل عام ممكن تسبب حساسية موضعية إما بسبب المادة الفعالة أو المواد الحافظة . ولكن Betablockers بشكل خاص بيكون ليها خطر اكبر انها تؤدي لاثار جانبية عامة Systemic لو وصلت للأوعية الدموية ،عشان كدا من الضروري أن المرضى يستخدم النقط بشكل صحيح في العين عشان يتجنب الامتصاص عبر الأنف و اللي بيؤدي لتاثير Systemic زي بطء شديد في ضربات القلب (Bradycardia) ودوخة.
الخلاصة
ممكن من النظرة الأولى للروشتة متعرفش هو البيتا بلوكر مكتوب للحالة دي ليه ودوره هنا إيه بالضبط و في كتير من الحالات المريض برضه مش بيبقى فاهم وومش حاسس بفرق إيجابي و مش مركز غير مع الأثار الجانبية و دا ممكن يخليه مش منتظم في العلاج . عشان كده ضروري يكون فيه حوار مع المريض بطريقة بسيطة نعرف منه اذا كان مستريح مع علاجه ولا لأ وليه و نسمع منه ونشوف أذا كنا نقدر نساعده بمعلومة أو نوضحله حاجة غايبه عنه أو نطمنه أو نحذره من حاجة بيعملها غلط أو لو الوضع مستاهل نرجع للطبيب .